È fondamentale comprendere le indicazioni, le limitazioni e le implicazioni per la salute, al fine di garantire un uso appropriato e sicuro
I farmaci antispastici, noti anche come spasmolitici, sono medicinali utilizzati per ridurre gli spasmi della muscolatura liscia interna, con particolare attenzione al tratto gastrointestinale. Il loro impiego principale è sintomatico, volto ad alleviare dolori e contrazioni involontarie causati da patologie o disturbi come sindrome del colon irritabile, dismenorrea, coliche biliari o renali e infiammazioni delle vie biliari o urinarie.
Questi farmaci si distinguono per i diversi meccanismi d’azione e per i siti su cui agiscono, rendendo possibile una scelta terapeutica mirata in base alla condizione clinica del paziente.
I farmaci antispastici sono ampiamente utilizzati per alleviare i crampi e il dolore addominale associati a diverse condizioni gastrointestinali e neurologiche
Antispastici antimuscarinici
Gli antispastici antimuscarinici svolgono la loro azione bloccando i recettori muscarinici dell’acetilcolina presenti nella muscolatura liscia gastrointestinale. L’attivazione di tali recettori normalmente provoca contrazioni, quindi il loro blocco riduce gli spasmi. Tra i principi attivi più noti vi sono ottatropina (Valpinax®) e scopolamina (Buscopan®), mentre rociverina (Rilaten®) e cimetropio bromuro (non più in commercio in Italia dal 2018) possiedono un’azione simile, antagonizzando competitivamente i recettori muscarinici.
Gli effetti collaterali più comuni di questa classe comprendono secchezza delle fauci, dilatazione pupillare, stipsi e sonnolenza; in casi rari può manifestarsi tachicardia.
Antispastici inibitori delle fosfodiesterasi
Questi farmaci, tra cui la papaverina e sostanze ad essa simili, inibiscono l’enzima fosfodiesterasi a livello gastrointestinale. L’effetto principale è l’aumento dei livelli di AMP ciclico, che favorisce il rilassamento della muscolatura liscia intestinale. Spesso la papaverina è combinata con estratti di Belladonna, ricchi di atropina, per potenziarne l’efficacia (Antispasmina Colica®). Gli effetti indesiderati includono nausea, vomito, stitichezza, disturbi urinari, problemi visivi e vertigini. La rociverina, inoltre, possiede un’azione combinata antimuscarinica e papaverino-simile.
Antispastici inibitori delle COMT
Le COMT (Catecol-O-Metil Transferasi) degradano catecolamine come adrenalina e noradrenalina, le quali stimolano recettori adrenergici inducendo il rilassamento della muscolatura liscia. Gli antispastici che bloccano le COMT aumentano indirettamente l’attività adrenergica e favoriscono così il rilassamento intestinale. Un esempio di principio attivo di questo tipo è la floroglucina (Spasmex®), generalmente ben tollerata, con effetti collaterali rari limitati a reazioni allergiche cutanee.
Altri antispasmodici e modalità d’azione
Negli Stati Uniti, gli antispasmodici più utilizzati includono antimuscarinici come dicyclomine, hyoscyamine, atropina e scopolamina, e rilassanti diretti della muscolatura liscia, tra cui alverina, mebeverina e olio di menta piperita. Alcuni farmaci agiscono sul sistema parasimpatico bloccando i segnali che provocano contrazioni, mentre altri rilassano direttamente i muscoli intestinali. Questi farmaci sono impiegati principalmente in caso di sindrome del colon irritabile, dispepsia funzionale, coliche biliari o urinarie, dismenorrea e vescica iperattiva.
| Classe di Farmaco | Principi Attivi | Meccanismo d’Azione | Indicazioni | Effetti Collaterali Comuni |
|---|---|---|---|---|
| Antimuscarinici | Ottatropina, Scopolamina, Rociverina, Cimetropio bromuro | Blocco dei recettori muscarinici dell’acetilcolina → riduzione delle contrazioni della muscolatura liscia gastrointestinale | Colon irritabile, dismenorrea, coliche biliari o renali | Secchezza delle fauci, midriasi, stipsi, sonnolenza, raramente tachicardia |
| Inibitori delle fosfodiesterasi | Papaverina, Rociverina | Inibizione della fosfodiesterasi → aumento di AMP ciclico → rilassamento muscolatura liscia | Coliche, spasmi intestinali e biliari | Nausea, vomito, stipsi, difficoltà urinaria, vertigini, disturbi visivi |
| Inibitori delle COMT | Floroglucina | Inibizione enzimi COMT → aumento segnale adrenergico → rilassamento muscolatura liscia | Coliche e spasmi intestinali | Rari casi di reazioni allergiche cutanee |
| Rilassanti diretti della muscolatura liscia | Alverina, Mebeverina, Olio di menta piperita | Agiscono direttamente sulla muscolatura liscia inibendo calcio e sodio necessari alla contrazione | Colon irritabile, crampi intestinali | Nausea, vertigini, cefalea, prurito, rash |
| Antiemetici correlati | Hyoscine, Prometazina, Metoclopramide, Domperidone, Ondansetron | Blocco dei recettori responsabili del vomito (muscarinici, dopaminergici, 5-HT3) | Vomito da gravidanza, viaggi, chemioterapia, post-operatorio | Sonnolenza, stitichezza, secchezza delle fauci, tachicardia, disturbi motori (per alcuni dopaminergici) |
Modalità di somministrazione e precauzioni
Gli antispastici vengono spesso assunti poco prima dei pasti o al manifestarsi dei sintomi. Il loro utilizzo è indicato principalmente per alleviare i sintomi e non come cura definitiva. Persone con paralisi intestinale, ostruzioni intestinali, miastenia grave, stenosi pilorica o ipertrofia prostatica devono evitarne l’uso. Durante gravidanza o allattamento è necessaria la supervisione medica.
Alcuni antispastici possono interagire con altri farmaci, aumentando il rischio di effetti collaterali. È essenziale valutare attentamente le possibili interazioni, soprattutto in pazienti in politerapia, per prevenire eventi avversi. La consultazione con un medico o un farmacista è fondamentale prima di iniziare qualsiasi trattamento con antispastici, per garantire la sicurezza del paziente.
Effetti collaterali comuni
I rilassanti della muscolatura liscia possono causare nausea, vertigini, mal di testa o reazioni cutanee, mentre gli anticolinergici possono determinare secchezza delle fauci, visione offuscata, stitichezza, ritenzione urinaria, tachicardia e sonnolenza. L’uso in eccesso può mascherare patologie sottostanti, ritardandone la diagnosi e il trattamento. Un impiego prolungato di antispastici può mascherare sintomi di patologie sottostanti più gravi, come appendicite o malattia infiammatoria intestinale. L’uso di questi farmaci per alleviare il dolore addominale potrebbe ritardare la diagnosi di condizioni acute, aumentando il rischio di complicanze. È essenziale utilizzare gli antispastici solo per periodi limitati e sotto supervisione medica, per evitare di mascherare sintomi di patologie più gravi.
Sclerosi Multipla
In pazienti con spasticità grave, farmaci come il baclofene intratecale hanno mostrato maggiore efficacia rispetto agli antispastici orali. La somministrazione diretta al midollo spinale consente di utilizzare dosi inferiori, riducendo gli effetti collaterali sistemici. È importante notare che l’uso di antispastici orali in questi pazienti potrebbe non essere sufficiente per controllare adeguatamente la spasticità.
Sindrome dell’Intestino Irritabile
Il trattamento con antispastici può alleviare temporaneamente i sintomi, ma non risolve le cause sottostanti. La gestione della sindrome dell’intestino irritabile richiede un approccio terapeutico multifattoriale, che può includere modifiche dietetiche, gestione dello stress e, in alcuni casi, l’uso di farmaci specifici. È fondamentale un approccio personalizzato per ogni paziente, in modo da affrontare efficacemente la condizione.
| Nome commerciale (IT) | Principio attivo | Forma farmaceutica tipica | Meccanismo d’azione (breve) | Dose adulta indicativa |
|---|---|---|---|---|
| Buscopan® | N-butilbromuro di scopolamina (butilscopolamina) | Compresse 10 mg, supposte, soluzione iniettabile | Antimuscarinico periferico → riduce contrazioni muscolatura liscia gastro-addominale/urogenitale. | Compresse: 1–2 cpr 3 volte/die; supposte 10 mg 3 volte/die; iniett. secondo RCP. (AIFA) |
| Buscopan Compositum® | Butilscopolamina + Paracetamolo | Compresse / supposte (combinato) | Antispastico + analgesico. | Dose e forma secondo RCP (es. 1 cpr contenente butilscopolamina + paracetamolo, fino a 3 volte/die). |
| Spasmomen® / Spasmomen 40® | Otilonio bromuro | Compresse rivestite 40 mg | Spasmolitico diretto sulla muscolatura liscia intestinale (azione locale su canali ionici). | 1 cpr 2–3 volte/die (secondo RCP). (Codifa) |
| Obispax® / Spasmomen Somatico (es. Obispax, Obimal) | Otilonio bromuro ± Diazepam (formulazioni combinate) | Compresse rivestite (combinazioni) | Antispastico + componente ansiolitica/miotropa (se combinato con benzodiazepina). | Posologia variabile; seguire RCP (es. 1–3 cpr/die in base alla formulazione). (Codifa) |
| Rilaten® | Rociverina cloridrato | Compresse, supposte, fiale iniettabili | Azione miotropa e antimuscarinica; spasmolitico diretto. | Compresse: 1 cpr 3–4 volte/die; supposte/fiale secondo RCP. (Codifa) |
| Spasmex® | Floroglucinolo (floroglucina) | Soluzione per uso interno, compressa (varia) | Aumenta tono adrenergico indiretto → rilassamento muscolatura liscia; ben tollerato. | Dose secondo RCP; tipologie varie (es. soluzione orale) . (Codifa) |
| Debridat® | Trimebutina maleato | Capsule, granuli, soluzione | Modulatore della motilità intestinale (azione regolatrice sui recettori enterici). | Tipico: 100–200 mg/die suddiviso (varia con formulazione). (Codifa) |
| Debrum® | Trimebutina + Medazepam (o combinazioni analoghe) | Capsule / compresse | Antispastico + componente ansiolitica per componente ansiosa. | Posologia e formulazione secondo RCP. (Codifa) |
| No-Spa® (o altri brand) | Drotaverina cloridrato | Compresse, soluzione iniettabile | Inibitore delle fosfodiesterasi → aumento cAMP → rilassamento muscolatura liscia. | Compresse: es. 40 mg per dose; iniett. come da RCP. (Brand più noti: No-Spa è marchio internazionale, verificare AIC in Italia). (Codifa) |
| Antispasmina Colica / Papaverina (preparati) | Papaverina cloridrato (spesso in associazione a estratti di Belladonna) | Compresse, gocce, preparazioni galeniche | Inibizione fosfodiesterasi → ↑ cAMP → rilassamento miotropa. | Variabile; seguire confezione / RCP; spesso uso combinato. (Codifa) |
| Rilascio locale / fitoterapici (es. Olio di menta piperita) | Olio essenziale di Mentha piperita (gastroresistente) | Capsule gastroresistenti | Effetto spasmolitico diretto su muscolatura liscia; inibizione canali ionici. | 1 capsula (0.2–0.4 mL) 2–3 volte/die (secondo prodotto). (Codifa) |
| Alginor® | Cimetropio bromuro (es. Alginor) | Compresse (varia) | Antimuscarinico — antagonista recettori muscarinici. | Posologia secondo RCP (varia per preparazione). |
| Valpinax® | Ottatropina (+ talora diazepam in formulazioni combinate) | Compresse (combinazioni) | Antimuscarinico (ottatropina) ± ansiolitico → riduzione spasmi con effetto sedativo se combinato. | Dose secondo RCP. |
| Rilaten / Rilaten Fiale | Rociverina | Fiale IM/IV, compresse, supposte | Azione antispastica miotropa + antimuscarinica. | Vedi RCP (fiale: singola dose ripetibile se indicato). (Codifa) |
| Farmaci antispastici urinari — Ditropan® | Ossibutinina cloridrato | Compresse, soluzioni, cerotti | Antimuscarinico sulla vescica → riduce contrazioni detrusor. | Ossibutinina 5 mg 2–3 volte/die o formulazioni a rilascio; cerotto/LA secondo RCP. (Codifa) |
| Detrusitol® | Tolterodina | Compresse a rilascio modificato | Antimuscarinico selettivo vescicale. | Tipico: 2 mg due volte/die o 4 mg 1 volta/die per formulazioni LA (vedi RCP). (Codifa) |
| Betmiga® | Mirabegron | Compresse | Agonista β3-adrenergico → rilassamento detrusore. | 25–50 mg una volta al giorno (seguire RCP). (Codifa) |
| Flavoxate (es. Urispas o analoghi) | Flavoxate cloridrato | Compresse | Antimuscarinico/antispastico per vie urinarie. | Dose secondo RCP; in Italia usare formulazioni autorizzate. (Codifa) |
| Spasmex soluzione (Floroglucinolo) | Floroglucinolo | Soluzione per uso interno | Antispastico ad azione indiretta/miotropa; aumento effetto adrenergico. | Seguire indicazioni di confezione / RCP. (Codifa) |
Conservazione dei Farmaci
Antispastici e antiemetici devono essere conservati in luoghi freschi e asciutti, lontano dalla portata dei bambini, e di norma non necessitano di refrigerazione. Gli eccipienti nei farmaci antispastici, come leganti e lubrificanti, non sono sempre inerti e possono influenzare l’efficacia e la sicurezza del farmaco. È importante considerare la composizione completa del medicinale, soprattutto in pazienti con allergie o intolleranze note. La lettura attenta del foglietto illustrativo e la consultazione con un professionista sanitario sono fondamentali per garantire la sicurezza del paziente.
I farmaci antispastici rappresentano una risorsa terapeutica importante, ma il loro uso deve essere attentamente monitorato. È fondamentale:
- Utilizzarli per periodi limitati, evitando di mascherare sintomi di patologie più gravi.
- Valutare le possibili interazioni farmacologiche, soprattutto in pazienti in politerapia.
- Considerare alternative terapeutiche, come il baclofene intratecale, in condizioni neurologiche specifiche.
- Prestare attenzione alla composizione degli eccipienti, per garantire la sicurezza del paziente.
- Un uso consapevole e informato dei farmaci antispastici contribuisce a ottimizzare i benefici terapeutici e a ridurre i rischi associati.
